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CRBN Degrader

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-128845

    PROTACs Cancer
    PROTAC CRBN Degrader-1 包含 cereblon (CRBN) 结合基团,linker 和 VHL 结合基团。PROTAC CRBN Degrader-1 是一种 cereblon (CRBN) 降解剂。
    PROTAC <em>CRBN</em> <em>Degrader</em>-1
  • HY-130991

    Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 6
  • HY-162014

    PROTACs Cancer
    WDR5 degrader-1 是一种招募 WDR5 的 cereblon (CRBN) 降解剂。 WDR5 degrader-1 可选择性降解 CRBN 新底物 IKZF1上的 WDR5。
    WDR5 degrader-1
  • HY-129775

    Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 1
  • HY-129776

    Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 2 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 2 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 2
  • HY-157426

    Epigenetic Reader Domain PROTACs Cancer
    GSPT1 degrader-3 (Pro-2) 是基于 CRBNBRD PROTAC 降解剂,其DC50 值为 21.1 nM。
    GSPT1 degrader-3
  • HY-158142

    PROTACs JAK Cancer
    PROTAC TYK2 degrader-1 (CPD-155) 是一个 TYK2 的 PROTAC 靶向降解剂,Dmax >60%。PROTAC TYK2 degrader-1包括修饰的 CRBN 配体、linker 和接头片段。
    PROTAC TYK2 degrader-1
  • HY-156591

    PROTACs Mixed Lineage Kinase Others
    PROTAC MLKL Degrader-1 (Compound 36) 是一个 MLKL 的 PROTAC 靶向降解剂,Dmax >90%。PROTAC MLKL Degrader-1 包括 修饰的 CRBN 配体、linker和 Lenalidomide (HY-A0003) 接头片段。PROTAC MLKL Degrader-1 能够消除 TSZ 坏死模型中的细胞死亡。
    PROTAC MLKL Degrader-1
  • HY-139186

    PROTACs Cancer
    PROTAC KRAS G12C degrader-1 是一种基于 CereblonKRASG12C PROTAC 降解剂。PROTAC KRAS G12C degrader-1 诱导 CRBN/KRASG12C 二聚化并降解报告细胞中的 GFP-KRASG12C
    PROTAC KRAS G12C degrader-1
  • HY-155072

    Btk Cancer
    PROTAC BTK Degrader-5 (compound 3e) 是一种具有选择性的 BTK 降解剂,对 JeKo-1 细胞的 DC50 值为 7.0 nM。PROTAC BTK Degrader- 5对 CRBN 新基态无脱靶效应。PROTAC BTK Degrader-5 对淋巴瘤细胞具有抗增殖作用,可用于恶性淋巴瘤研究1
    PROTAC BTK Degrader-5
  • HY-155008
    PROTAC HK2 Degrader-1
    1 篇文献验证

    Hexokinase Cancer
    PROTAC HK2 Degrader-1 是靶向 Hexokinase 2 (HK2)PROTAC。PROTAC HK2 Degrader-1 由 Hexokinase 2 (HK2) 抑制剂 Lonidamine (HY-B0486),CRBN 配体 Thalidomide (HY-14658) 组成。PROTAC HK2 Degrader-1通过泛素-蛋白酶体系统形成一个三元复合体降解 Hexokinase 2 (HK2) 蛋白诱导线粒体损伤,引发细胞焦亡 (pyroptosis)。PROTAC HK2 Degrader-1 能有效抑制乳腺肿瘤的生长,并减少 Cisplatin (HY-17394) 的结肠副作用。可用于乳腺癌的研究。
    PROTAC HK2 Degrader-1
  • HY-112811

    PROTACs CDK Cancer
    PROTAC CDK9 degrader-2 (compound 11c) 是一种基于 PROTAC 技术,高效选择性的 CDK9 降解剂。PROTAC CDK9 degrader-2 由天然产物汉黄芩素 (Wogonin,CDK 配体) 与 Cereblon 泛素 E3 连接酶 (CRBN) 通过 linker 连接而成。
    PROTAC CDK9 degrader-2
  • HY-149845

    GSK-3 Neurological Disease
    PROTAC GSK-3β Degrader-1 (compound 1) 是靶向 GSK-3β 的降解剂,IC50 为 833 nM。 PROTAC GSK-3β Degrader-1 包含 SB-216763 (GSK-3β 抑制剂), PEG 连接子和 CRBN (E3 连接酶配体)。 PROTAC GSK-3β Degrader-1 降低 Aβ25-35 肽 和 CuSO4 诱导的神经毒性。PROTAC GSK-3β Degrader-1 可用于研究阿尔茨海默病。
    PROTAC GSK-3β Degrader-1
  • HY-115997

    PROTACs HSP Cancer
    PROTAC HSP90 degrader BP3 以 CRBN 依赖性方式有效且选择性地降解 HSP90。PROTAC HSP90 degrader BP3对 MCF-7 细胞中的 HSP90 蛋白有一定的降解作用 (DC50=0.99 μM)。PROTAC HSP90 degrader BP3 抑制乳腺癌细胞的生长。
    PROTAC HSP90 degrader BP3
  • HY-130822

    Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 4
  • HY-130823

    Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 5
  • HY-130612

    Epigenetic Reader Domain PROTACs Cancer
    PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (compound 15) 是一种高效、选择性的 BET 蛋白 BRD4BRD2 降解剂,由Cereblon配体和BET配体相连。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 快速诱导 BRD4 和 BRD2 的可逆、持久和选择性去除。它能够抑制肿瘤生长并具有低毒性。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 由 BET 抑制剂、 linker 和 cereblon (CRBN)/cullin 4A 配体组成。
    PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1
  • HY-130707

    Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 (Compound 001371) 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 3
  • HY-41547

    Cereblon ligand 4; E3 ligase Ligand 4

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Autophagy Apoptosis Cancer
    Thalidomide 4-fluoride (Cereblon ligand 4) 是一种基于 Thalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide 4-fluoride (Cereblon ligand 4) 可通过 linker 与 IRAK4 靶蛋白配体连接,形成 PROTAC IRAK4 degrader-1 (HY-129966)。
    Thalidomide 4-fluoride
  • HY-130713

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Autophagy Apoptosis Cancer
    Thalidomide-C2-amido-C2-COOH 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体和 linker。Thalidomide-C2-amido-C2-COOH 可用于设计合成 PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (HY-130709)。
    Thalidomide-C2-amido-C2-COOH
  • HY-147858A

    PROTACs Cancer
    PROTAC EGFR degrader 7 diTFA (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂,其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 抑制 NCI-H1975 细胞增殖,IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 具有抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
    PROTAC EGFR degrader 7 diTFA
  • HY-125876

    PROTACs Bcl-2 Family Cancer
    PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC,通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1,来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC50,4.94 μM;DC50,3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50,11.81 μM) 的降解。(蓝色: CRBN ligand, 黑色: linker;粉色: Mcl-1/Bcl-2 inhibitor, Nap-1).
    PROTAC Bcl2 degrader-1
  • HY-147858

    PROTACs EGFR Apoptosis Cancer
    PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂,其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖,IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    PROTAC EGFR degrader 7
  • HY-130714

    PROTACs Cancer
    TD-165 是基于 PROTAC 技术的 CRBN 降解剂。 TD-165 包括一个 CRBN 配体结合基团,一个 linker 和一个 VHL 结合基团。
    TD-165
  • HY-132857A
    ZXH-4-130 TFA
    1 篇文献验证

    PROTACs Neurological Disease
    ZXH-4-130 TFA 是一种高效、选择性的 CRBN 降解剂。ZXH-4-130 是一种 CRBN-VHL 化合物 (hetero-PROTAC)。在 MM1.S 细胞中,ZXH-4-130 TFA 在 10 nM 时诱导约 80% CRBN 降解。
    ZXH-4-130 TFA
  • HY-145776

    Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Cancer
    ALV1 有效地诱导 IkarosHelios 降解,而不会发生意外的脱靶效应。ALV1 结合 CRBN,IC50 为 0.55 µM。ALV1 降解稳定表达 IKZF1Δ 和 IKZF2Δ GFP 融合的细胞,DC50 分别为 2.5 和 10.3 nM。
    ALV1
  • HY-151886

    PROTACs Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Neurological Disease Cancer
    NU223612 是一种有效的 PROTAC (PROTACs),可降解吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1) (Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)),Kd 为 640 nM。NU223612 通过 CRBN 介导的蛋白酶体降解有效降解 IDO1 蛋白。NU223612 以 290 nM 的亲和力与 CRBN 结合。NU223612 可以穿过血脑屏障 (BBB)。
    NU223612
  • HY-126534

    LSN3106729

    Ligands for Target Protein for PROTAC CDK Cancer
    Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729),Abemaciclib (HY-16297A) 的代谢物,是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。Abemaciclib metabolite M18 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。
    Abemaciclib metabolite M18
  • HY-130800
    Eragidomide
    1 篇文献验证

    CC-90009

    Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Eragidomide (CC-90009) 是首创的 GSPT1 选择性 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂,以分子胶的方式作用。Eragidomide 通过 CRL4CRBN 选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。
    Eragidomide
  • HY-132288

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Pom-8PEG,一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含一个用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体和一个 8 单元 PEG 连接子。Pom-8PEG 可用于合成 PROTAC,如 IDO1 PROTAC 降解剂。
    Pom-8PEG
  • HY-122725A

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Lenalidomide-C5-NH2 hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Lenalidomide-C5-NH2 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子,比如 MDM2 的PROTAC 降解剂。
    Lenalidomide-C5-NH2 TFA
  • HY-153341

    PROTACs Raf Cancer
    CFT1946 是一种具有口服活性、基于 CRBN 的突变选择性 BRAFV600E 双功能降解激活化合物 (BiDAC) 降解剂,在 A375 细胞中的 DC50 为 14 nM。CFT1946 能够降解 BRAF V600E (I 类)、G469A (II 类)、G466V (III 类) 突变和 p61-BRAFV600E 剪接变体。CFT1946 可用于肿瘤研究。
    CFT1946
  • HY-136262

    PROTACs Cancer
    CRBN-6-5-5-VHL 是一种有效的选择性的基于 von Hippel-Lindau E3配体的 cereblon (CRBN) 降解剂,DC50 值为 1.5 nM,而对底物 IKZF1 和 IKZF3 的降解几乎没有影响。
    CRBN-6-5-5-VHL
  • HY-132857

    PROTACs Neurological Disease
    ZXH-4-130 是一种高效、选择性的 CRBN 降解剂。ZXH-4-130 是一种 CRBN-VHL 化合物 (hetero-PROTAC)。
    ZXH-4-130
  • HY-132862

    PROTACs Cancer
    ZXH-4-137 是一种有效的选择性 CRBN 降解剂(PROTAC)。
    ZXH-4-137
  • HY-111594

    PROTACs Cancer
    Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是 Cereblon 蛋白的高效降解剂,对IKZF1和IKZF3的影响很小。
    Homo-PROTAC cereblon degrader 1
  • HY-114406

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    TD-106 是一种 CRBN 蛋白调节剂,可用于降解靶蛋白。含 TD-106 的 BRD4 PROTAC 可诱导 BRD4 降解。
    TD-106
  • HY-143435

    Apoptosis Cancer
    AG6033是一种潜在的新型CRBN调节剂。AG6033通过调控CRBN与多种抗肿瘤靶蛋白的相互作用抑制多种肿瘤细胞。AG6033可引起GSPT1和IKZF1的降解,且AG6033诱导CRBN依赖的细胞毒性作用。
    AG6033
  • HY-151902

    PROTACs JAK Cancer
    SJ988497 是一种 PROTAC JAK2 降解剂。SJ988497 可有效地抑制 CRLF2 重排 (CRLF2r) 细胞的增殖并降解 CRBN 新底物 GSPT1。SJ988497 由 Ruxolitinib (HY-50856) 衍生物、连接子和 CRBN 配体 Pomalidomide 组成。 SJ988497 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
    SJ988497
  • HY-160531

    IKZF Family Cancer
    IKZF1-degrader-1 (Compound 9-B) 是一种 IKZF1 蛋白降解剂,DC50 值为 0.134 nM。IKZF1-degrader-1 可用于肿瘤的研究。
    IKZF1-degrader-1
  • HY-146237

    CC-99282

    Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Cancer
    Golcadomide (CC-99282) 是一种有效的且具有口服活性的 CRBN E3 连接酶调节剂 (CELMoD)。Golcadomide 与 CRBN 共同诱导 Ikaros 和 Aiolos 的有效和靶向降解。Golcadomide 可用于非霍奇金淋巴瘤的研究。
    Golcadomide
  • HY-153803

    PROTACs Molecular Glues Btk Cancer
    GBD-9 是一种双机制降解剂,可通过招募 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 来有效降解 BTKGSPT1。GBD-9 既作为 PROTAC 分子诱导 BTK 降解,又作为分子胶 (molecular glue) 降解 GSPT1。GBD-9 有效抑制癌细胞生长。
    GBD-9
  • HY-133144

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    Lenalidomide-OH 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物,用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-OH 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC,如 PROTAC BTK 降解剂 SJF620 (HY-133137)。
    Lenalidomide-OH
  • HY-131318

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    Lenalidomide-I 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物,用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-I 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC,如 PROTAC BET 降解剂 QCA570 (HY-112609)。
    Lenalidomide-I
  • HY-163168

    CFT-4531

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    aTAG 4531 (CFT-4531) 是 MTH1 基于 aTAG 的融合蛋白的有效、选择性和机制工具降解剂。
    aTAG 4531
  • HY-101488
    CC-885
    10 篇以上引用文献

    Molecular Glues Ligands for E3 Ligase Cancer
    CC-885 是 CRBN 蛋白的调节剂,有潜在的抗肿瘤活性。CC-885 还是已知的 GSPT1 的降解剂,可抑制蛋白翻译。
    CC-885
  • HY-43722

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    Lenalidomide-Br (Compound 41) 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物,用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-Br 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC,如 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36 (HY-129602)。
    Lenalidomide-Br
  • HY-141486

    Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    (Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1 含靶蛋白 PARP 和 EGFR 的配体,以及募集 E3 连接酶 (如 VHL、CRBN、MDM2 和 IAP) 的 PROTAC linker。(Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1 可用于合成 PROTAC DP-C-4,DP-C-4 是一种基于 CRBN 的双 PROTAC,用于同时降解 EGFR 和 PARP。
    (Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1
  • HY-115881

    PROTACs Cancer
    SR-1114 是一种首创的 PROTAC ENL 降解剂。 SR-1114 在 MV4;11、MOLM-13 和 OCI/AML-2 细胞中引起 ENL 的快速降解,DC50 分别为 150 nM、311 nM 和 1.65 μM。
    SR-1114
  • HY-153321

    BTK-IN-24

    Btk PROTACs Inflammation/Immunology Cancer
    NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的 PROTAC,可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解,而不降解其他 cereblon neo 底物。NX-5948 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性,从而抑制 B 细胞活化。NX-5948 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。NX-5948 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。NX-5948 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: ligand for target protein; Blue: CRBN; Black: linker)。
    NX-5948

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